Zinnat - navodila za uporabo, pregledi, analogi in oblike sproščanja (tablete 125 mg in 250 mg, granule za pripravo antibiotične suspenzije) zdravila za zdravljenje angine, pielonefritisa, bronhitisa pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo

Zinnat® (250 mg / 5 ml) Cefuroksim

Navodila

• Ruski
• азақша

Trgovsko ime

Zinnat®

Mednarodno nelastniško ime

Oblika odmerka

Granule za suspenzijo za peroralno dajanje, 250 mg / 5 ml

Sestava

Vsebuje 5 ml suspenzije

učinkovina - cefuroksim aksetil, 300,0 mg (kar ustreza 250 mg cefuroksima), t

pomožne snovi: stearinska kislina, saharoza, Tutti Frutti aroma, kalijev acesulfam, aspartam, povidon K30, ksantan gumi.

Opis

Granule bele ali skoraj bele barve. Po razredčenju z vodo se tvori suspenzija bele do svetlo rumene barve z značilnim sadnim vonjem.

Farmakoterapevtska skupina

Antibakterijska zdravila za sistemsko uporabo. Druga beta-laktamska antibakterijska zdravila. Druga generacija cefalosporinov. Cefuroksim.

ATX koda J01DC02

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Po zaužitju se cefuroksim aksetil absorbira iz prebavnega trakta in se hitro hidrolizira v črevesni sluznici in krvi ter sprošča cefuroksim v sistemski krvni obtok. Pri jemanju suspenzije s hrano se doseže optimalna absorpcija.

Pri jemanju suspenzije je stopnja absorpcije (Cmax) cefuroksim aksetila nižja kot pri jemanju tablet (Cmax), ki se določi po 2,4 urah, zaradi česar se najvišja koncentracija zmanjša, čas, ko doseže in sistemska biološka uporabnost zmanjša (za 4-17%).

Stopnja vezave cefuroksima na beljakovine v plazmi se giblje med 33% in 50%, odvisno od načina dajanja.

Cefuroksim se v telesu ne presnovi.

Razpolovna doba cefuroksima je 1-1,5 ure.

Cefuroksim se ledvice izločajo nespremenjene z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Konkurenčno imenovanje probenitsida poveča stopnjo AUC za 50%.

Ledvična disfunkcija

Farmakokinetike cefuroksima niso preučevali pri bolnikih z različnimi stopnjami disfunkcije ledvic. Razpolovni čas cefuroksima se poveča z zmanjšanjem delovanja ledvic, kar je glavno vodilo pri izbiri odmerka pri teh bolnikih. Pri bolnikih na hemodializi je vsaj 60% celotnega odmerka cefuroksima v telesu prisotno v času začetka dialize, ki se izloči v 4 urah po dializi. Taki bolniki zato potrebujejo dodaten odmerek cefuroksima za dokončanje postopka hemodialize.

Farmakodinamika

Zinnat® je cefalosporinski antibiotik 2. generacije. Ima širok spekter delovanja. Odporna je na večino β-laktamaz, zato je aktivna proti sevom, odpornim proti ampicilinu ali amoksicilinu. Baktericidni učinek, krši sintezo celične stene bakterij z vezavo na glavne ciljne beljakovine.

Odpornost sevov je odvisna od geografske lokacije in časa. Za zdravljenje hudih okužb uporabite lokalne podatke o odpornosti.

Cefuroksim je učinkovit proti naslednjim mikroorganizmom.

Gram-pozitivne aerobne bakterije:

Staphylococcus aureus (izolati, občutljivi za meticilin) ​​*

Gram-negativne aerobne bakterije:

Mikroorganizmi z možno odpornostjo na cefuroksim

Gram-pozitivne aerobne bakterije:

Gram-negativne aerobne bakterije:

Gram-pozitivne anaerobne bakterije:

Gram-negativne anaerobne bakterije:

Odporen na cefuroksim

Gram-pozitivne aerobne bakterije:

Gram-negativne aerobne bakterije:

* Vse bakterije, rezistentne na meticilin, so odporne na cefuroksim.

Indikacije za uporabo

Zdravljenje infekcijskih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo:

- akutni streptokokni tonzilitis in faringitis

- akutni bakterijski sinusitis

- akutni vnetje srednjega ušesa

- poslabšanje kroničnega bronhitisa

- okužbe kože in mehkih tkiv (npr. furunkuloza, pioderma, impetigo), ki jih ne spremljajo zapleti

- lajmsko bolezen

Upoštevati je treba uradne smernice za pravilno uporabo protibakterijskih sredstev.

Odmerjanje in uporaba

Zasnovan za peroralno uporabo. Za optimalno absorpcijo je treba zdravilo jemati s hrano.

Trajanje zdravila je v povprečju 7 dni (od 5 do 10 dni).

Odrasli in otroci (> 40 kg)

Indikacije za uporabo

Odmerek

Akutni tonzilitis in faringitis, akutni bakterijski sinusitis

Zinnat 250 - sredstvo za boj proti prostatitisu

Zdravilo Zinnat 250 se nanaša na antibiotike. Od svojih analogov se odlikuje s sposobnostjo hkratnega odpravljanja simptomov bolezni različnih organov in sistemov. To zdravilo ima nekaj kontraindikacij in relativno malo stranskih učinkov.

Druga imena in razvrstitev

Latinsko ime je Zinnat.

Zinnat 250 se od svojih analogov razlikuje po sposobnosti istočasnega odpravljanja simptomov bolezni različnih organov in sistemov.

Mednarodno nelastniško ime

Trgovska imena

Registrska številka

Sestava in farmacevtske oblike

Zdravilo se proizvaja v različnih variacijah: tablete, granularna snov (uporablja se za pripravo suspenzije). Zdravilo teh sort je namenjeno za oralno dajanje. Zdravilna učinkovina je cefuroksim aksetil. Ime zdravila označuje odmerek aktivne sestavine - 250 mg. Navedena količina je vsebovana v 1 tableti. V tem odmerku lahko sredstvo kupimo le v obliki tablet.

Zdravilo je namenjeno za peroralno dajanje.

V 5 ml granuliranega zdravila vsebuje 125 mg zdravilne učinkovine. Obstaja še ena vrsta droge. V tem primeru 1 tableta vsebuje 125 mg. Zinnat lahko kupite v trdni obliki v pakiranjih po 10 kosov. Granulirana snov je na voljo v 50 ml vialah.

Farmakološka skupina

Antibiotik vrste cefalosporinov.

Farmakološko delovanje

Zinnat spada v skupino antibiotikov. To je zdravilo iz skupine cefalosporinov. Zdravi zdravila II. Generacije. Razlikuje se od analogov prve generacije s sposobnostjo intenzivnejšega zatiranja aktivnosti mikroorganizmov gram-negativne skupine.

Zinnat je učinkovit v boju z različnimi vrstami bakterij: aerobno (odvisno od kisika) in anaerobno (brez interakcije s kisikom). Med njimi so:

• Bacteroides spp.
• Fusobacterium;
• Streptococcus pyogenes;
• Streptococcus pneumoniae in drugi

Zdravilo ima negativen učinek na seve, za katere je značilna odpornost na peniciline. Glede na to, da to orodje zavira aktivnost in vodi do smrti velikega števila različnih mikroorganizmov (gram-pozitivnih in gram-negativnih), se pripisuje sredstvom širokega spektra delovanja.

To orodje zavira aktivnost in vodi do smrti velikega števila različnih mikroorganizmov (gram-pozitivnih in gram-negativnih).

Načelo delovanja Zinnata temelji na manifestaciji odpornosti na bakterijske β-laktamaze. Tako imenovani encimi, ki jih proizvajajo patogeni delci. Za primerjavo, sredstva prve generacije se niso razlikovala v povečani odpornosti na β-laktamaze gram-negativnih bakterij. Zato terapija ni v celoti zagotovila želenega rezultata. Učinkovitost zdravila se je zmanjšala in čez nekaj časa so se simptomi nalezljive bolezni vrnili.

Zinnat je prikrajšan za to prikrajšanost. Ta rezultat je bil dosežen zaradi ponavljajoče sinteze sintetičnih derivatov. Zdaj, z zdravljenjem generacije cefalosporinov II, je zagotovljena večja učinkovitost, encimi bakterij ne vodijo do uničenja strukture antibiotika.

Mehanizem delovanja zdravila Zinnat temelji na sposobnosti uničevanja škodljivih mikroorganizmov. Zdravilo ima baktericidni učinek. V tem primeru je poškodovana celična stena patogenih delcev. To je posledica inhibicije aktivnosti sinteze peptidoglikanskega sloja.

Ta učinek se kaže v povezavi z bakterijami, ki so v fazi razmnoževanja. Istočasno se sproščajo avtolitični encimi. Rezultat teh procesov je hitra smrt škodljivih mikroorganizmov.

Zdravilo prodre v krvni obtok, vendar se najprej aktivna snov podvrže hidrolizi v strukturi črevesne obloge. Za najboljše rezultate je priporočljivo jemati zdravilo med obrokom ali po njem. Najvišja koncentracija aktivne sestavine je dosežena v 2-4 urah. Snov ni predmet preoblikovanja. Indeks vezave na beljakovine v plazmi je povprečen - ne višji od 50%. Aktivno snov prikaže v 1,5 urah.

Zdravilo prodre v krvni obtok, vendar se najprej aktivna snov podvrže hidrolizi v strukturi črevesne obloge.

Indikacije za uporabo Zinnat 250

Zdravilo je predpisano za patološka stanja, ki jih spremlja vnetni proces:

• okužbe zgornjih in spodnjih dihalnih poti: pljučnica, faringitis, kronični bronhitis itd.;
• vnetje srednjega ušesa v obdobju poslabšanja;
• vnetne bolezni z lezijo v nazofarinksu (sinusitis);
• okužbe sečil, mehurja: cistitis, uretritis;
• vnetni proces z lezijami mehkih tkiv;
• akutni gonorejski cervicitis;
• Lajmska bolezen (terapija in preventiva).

Doziranje in dajanje Zinnat 250

Potek zdravljenja traja od 5 do 10 dni. V večini primerov je 7 dni dovolj za lajšanje simptomov bolezni in preprečevanje širjenja mikroorganizmov. V primeru zapletenih nalezljivih bolezni se trajanje zdravljenja podaljša na 10 dni. Dnevni odmerek za odrasle je od 125 do 500 mg. Največja količina zdravila je predpisana za takšna patološka stanja:

• pljučnica;
• hude poškodbe spodnjih dihalnih poti;
• Lymska bolezen.

Zinnat

Tablete, filmsko obložene, bele ali skoraj bele, ovalne, bikonveksne, na eni strani z vgraviranim napisom "GX ES5"; v prerezu je jedro belo ali skoraj belo.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza ** - 47,51 mg, natrijeva kroskarmeloza - 20 mg, natrijev lavril sulfat - 2,25 mg, rastlinsko olje, hidrogenirano - 4,25 mg, koloidni silicijev dioksid - 0,63 mg.

Sestava filmske lupine: hipromeloza - 5,55 mg, propilen glikol - 0,33 mg, metilparahidroksibenzoat - 0,06 mg, propilparahidroksibenzoat - 0,04 mg, belo-beli spaspray - 1,52 mg (hipromeloza - 3%, titanov dioksid - 36%, natrijev benzoat - 0,1%).

10 kosov. - mehurčki (1) - paketi kartona.

Tablete, filmsko obložene bele ali skoraj bele, ovalne, bikonveksne, na eni strani z vgraviranimi "GX ES7"; v prerezu je jedro belo ali skoraj belo.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza ** - 95,03 mg, natrijeva kroskarmeloza - 40 mg, natrijev lauril sulfat - 4,5 mg, rastlinsko olje, hidrogenirano - 8,5 mg, koloidni silicijev dioksid - 1,25 mg.

Sestava filmske lupine: hipromeloza - 7,4 mg, propilen glikol - 0,44 mg, metilparahidroksibenzoat - 0,07 mg, propilparahidroksibenzoat - 0,06 mg, belo-beli spaspray - 2,03 mg (hipromeloza - 3%, titanov dioksid - 36%, natrijev benzoat - 0,1%).

10 kosov. - mehurčki (1) - paketi kartona.

* Količina aksetilcefuroksimata se prilagodi glede na čistost uporabljenih serij snovi.
** Mikrokristalna celuloza je prilagojena, da ohranja konstantno maso jedra.

Cefuroksim aksetil je predhodnik cefuroksima, antibiotika cefalosporinov II. Skupine z baktericidnim učinkom. Cefuroksim deluje proti številnim patogenom, vključno s sevi, ki proizvajajo β-laktamazo. Cefuroksim je torej odporen na bakterijsko β-laktamazo, zato je učinkovit proti sevom, odpornim proti ampicilinu ali amoksicilinu.

Baktericidno delovanje cefuroksima je povezano z zaviranjem sinteze bakterijske celične stene kot posledica vezave na glavne ciljne proteine.

Prevalenca pridobljene odpornosti na cefuroksimske bakterije je odvisna od regije in sčasoma so lahko nekatere vrste mikroorganizmov zelo odporne. Priporočljivo je, da imajo podatke o lokalni občutljivosti, zlasti pri zdravljenju hudih okužb.

Cefuroksim deluje in vitro proti spodaj naštetim mikroorganizmom.

Bakterije, ki so običajno dovzetne za cefuroksim

Gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus aureus (sevi, občutljivi na meticilin) ​​1, koagulaza-negativni stafilokoki (sevi, občutljivi na meticilin), Streptococcus pyogenes 1, β-hemolitični streptokoki.

Gram-negativni aerobi: Haemophilus influenzae 1, vključno sevi ampicilina, Haemophilus parainfluenzae 1, Moraxella catarrhalis 1, Neisseria gonorrhoeae 1, vključno s sevi, ki proizvajajo in ne proizvajajo penicilinaze.

Gram-pozitivni anaerobi: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Spirochetes, Borrelia burgdorferi 1.

Bakterije, za katere je bila dosežena odpornost na cefuroksim

Gram-pozitivni aerobi: Streptococcus pneumoniae 1.

Gram-negativni aerobi: Citrobacter spp., Razen Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Z izjemo Enterobacter aerogenes in Enterobacter cloacae, Escherichia coli 1, Klebsiella spp., Vključno s Proteus mirabills, Proteus spp. vulgaris, Providencia spp.

Gram-pozitivni anaerobi: Clostridium spp., Z izjemo Clostridium difficile.

Gram-negativni anaerobi: Bacteroides spp., Razen Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

Bakterije z naravno odpornostjo na cefuroksim

Gram-pozitivni aerobi: Enterococcus spp., Vključno z Enterococcus faecalis in Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.

Gram-negativni aerobi: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp.

Gram-pozitivni anaerobi: Clostridium difficile.

Gram-negativni anaerobi: Bacteroides fragilis.

Drugo: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 Za te bakterije so v kliničnih študijah dokazali klinično učinkovitost cefuroksima.

Po zaužitju cefuroksima se aksetil absorbira iz prebavil in se hitro hidrolizira v sluznici tankega črevesa in v krvi ter sprosti cefuroksim. Optimalna absorpcija cefuroksim aksetila v obliki filmsko obloženih tablet je dosežena, ko zdravilo vzamete takoj po obroku. C_maks cefuroksim (2,1 mg / l pri odmerku 125 mg, 4,1 mg / l pri odmerku 250 mg, 7,0 mg / l za odmerek 500 mg) opazimo v približno 2-3 urah med jemanjem zdravila med obrokom.

Vezanje na plazemske beljakovine je približno 33-50% in je odvisno od metode določanja.

Cefuroksim se ne presnavlja.

T_1/2 Cefuroksim se izloča z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo.

Farmakokinetika v posebnih skupinah bolnikov

Farmakokinetiko cefuroksima so preučevali pri bolnikih z zmanjšano ledvično funkcijo različne jakosti. T_1/2 cefuroksim se z zmanjševanjem ledvične funkcije povečuje, kar je podlaga za priporočila za korekcijo režima odmerjanja za to skupino bolnikov. Pri bolnikih na hemodializi se bo vsaj 4% celotne količine cefuroksima, prisotnega v telesu, ob začetku dialize odstranilo v 4-urnem obdobju dialize. Zato je treba po zaključku postopka hemodialize uporabiti dodatni enkratni odmerek cefuroksima.

Zdravljenje infekcijskih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo:

- okužbe zgornjih dihal, zgornjih dihal (vnetje srednjega ušesa, sinusitis, tonzilitis, faringitis);

- okužbe spodnjih dihal (vključno s pljučnico, akutnim bakterijskim bronhitisom in poslabšanjem kroničnega bronhitisa);

- okužbe sečil (vključno s pielonefritisom, cistitisom, uretritisom);

- okužbe kože in mehkih tkiv (vključno s furunkulozo, piodermo, impetigo);

- gonoreja: akutno nezapleteno gonorejsko uretritis in cervicitis;

- zdravljenje borelioze (lajmske bolezni) v zgodnji fazi in preprečevanje poznih faz te bolezni pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let.

Cefuroksim je na voljo tudi v obliki natrijeve soli (zdravilo Zinacef®) za parenteralno dajanje. To omogoča postopno terapijo s prehodom s parenteralne oblike na peroralno obliko cefuroksima, če obstajajo klinične indikacije za to.

Po potrebi je pri zdravljenju pljučnice in pri poslabšanju kroničnega bronhitisa indicirana stopenjska terapija.

Občutljivost bakterij na cefuroksim se spreminja glede na regijo in čas. Kjer je mogoče, je treba upoštevati podatke o lokalni občutljivosti.

- starost otrok do 3 let (za otroke od 3 mesecev do 3 let, za zdravilo Zinnat, granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje);

- preobčutljivost za beta-laktamske antibiotike (zlasti za cefalosporinske antibiotike, peniciline in karbapeneme v zgodovini).

Pri uporabi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je potrebna previdnost; bolezni prebavil (tudi v anamnezi, kot tudi ulcerozni kolitis); pri nosečnicah in med dojenjem.

Standardni potek zdravljenja je 7 dni (lahko traja od 5 do 10 dni). Za optimalno absorpcijo je treba zdravilo vzeti po obrokih.

Zinnat ® (ZINNAT ®) navodila za uporabo

Imetnik potrdila o registraciji:

Proizvajalec:

Podatki za stik:

Dozirne oblike

Oblika, embalaža in sestava Zinnat ®

Tablete, filmsko obložene, bele ali skoraj bele, ovalne, bikonveksne, na eni strani z vgraviranim napisom "GX ES5"; v prerezu je jedro belo ali skoraj belo.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza ** - 47,51 mg, natrijeva kroskarmeloza - 20 mg, natrijev lavril sulfat - 2,25 mg, rastlinsko olje, hidrogenirano - 4,25 mg, koloidni silicijev dioksid - 0,63 mg.

Sestava filmske lupine: hipromeloza - 5,55 mg, propilen glikol - 0,33 mg, metilparahidroksibenzoat - 0,06 mg, propilparahidroksibenzoat - 0,04 mg, belo-beli spaspray - 1,52 mg (hipromeloza - 3%, titanov dioksid - 36%, natrijev benzoat - 0,1%).

10 kosov. - mehurčki (1) - paketi kartona.

Tablete, filmsko obložene bele ali skoraj bele, ovalne, bikonveksne, na eni strani z vgraviranimi "GX ES7"; v prerezu je jedro belo ali skoraj belo.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza ** - 95,03 mg, natrijeva kroskarmeloza - 40 mg, natrijev lauril sulfat - 4,5 mg, rastlinsko olje, hidrogenirano - 8,5 mg, koloidni silicijev dioksid - 1,25 mg.

Sestava filmske lupine: hipromeloza - 7,4 mg, propilen glikol - 0,44 mg, metilparahidroksibenzoat - 0,07 mg, propilparahidroksibenzoat - 0,06 mg, belo-beli spaspray - 2,03 mg (hipromeloza - 3%, titanov dioksid - 36%, natrijev benzoat - 0,1%).

10 kosov. - mehurčki (1) - paketi kartona.

* Količina aksetilcefuroksimata se prilagodi glede na čistost uporabljenih serij snovi.
** Mikrokristalna celuloza je prilagojena, da ohranja konstantno maso jedra.

Farmakološko delovanje

Cefuroksim aksetil je predhodnik cefuroksima, antibiotika cefalosporinov II. Skupine z baktericidnim učinkom. Cefuroksim deluje proti številnim patogenom, vključno s sevi, ki proizvajajo β-laktamazo. Cefuroksim je torej odporen na bakterijsko β-laktamazo, zato je učinkovit proti sevom, odpornim proti ampicilinu ali amoksicilinu.

Baktericidno delovanje cefuroksima je povezano z zaviranjem sinteze bakterijske celične stene kot posledica vezave na glavne ciljne proteine.

Prevalenca pridobljene odpornosti na cefuroksimske bakterije je odvisna od regije in sčasoma so lahko nekatere vrste mikroorganizmov zelo odporne. Priporočljivo je, da imajo podatke o lokalni občutljivosti, zlasti pri zdravljenju hudih okužb.

Cefuroksim deluje in vitro proti spodaj naštetim mikroorganizmom.

Bakterije, ki so običajno dovzetne za cefuroksim

Gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus aureus (sevi, občutljivi na meticilin) ​​1, koagulaza-negativni stafilokoki (sevi, občutljivi na meticilin), Streptococcus pyogenes 1, β-hemolitični streptokoki.

Gram-negativni aerobi: Haemophilus influenzae 1, vključno sevi ampicilina, Haemophilus parainfluenzae 1, Moraxella catarrhalis 1, Neisseria gonorrhoeae 1, vključno s sevi, ki proizvajajo in ne proizvajajo penicilinaze.

Gram-pozitivni anaerobi: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Spirochetes, Borrelia burgdorferi 1.

Bakterije, za katere je bila dosežena odpornost na cefuroksim

Gram-pozitivni aerobi: Streptococcus pneumoniae 1.

Gram-negativni aerobi: Citrobacter spp., Razen Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Z izjemo Enterobacter aerogenes in Enterobacter cloacae, Escherichia coli 1, Klebsiella spp., Vključno s Proteus mirabills, Proteus spp. vulgaris, Providencia spp.

Gram-pozitivni anaerobi: Clostridium spp., Z izjemo Clostridium difficile.

Gram-negativni anaerobi: Bacteroides spp., Razen Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

Bakterije z naravno odpornostjo na cefuroksim

Gram-pozitivni aerobi: Enterococcus spp., Vključno z Enterococcus faecalis in Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.

Gram-negativni aerobi: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp.

Gram-pozitivni anaerobi: Clostridium difficile.

Gram-negativni anaerobi: Bacteroides fragilis.

Drugo: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 Za te bakterije so v kliničnih študijah dokazali klinično učinkovitost cefuroksima.

Farmakokinetika

Po zaužitju cefuroksima se aksetil absorbira iz prebavil in se hitro hidrolizira v sluznici tankega črevesa in v krvi ter sprosti cefuroksim. Optimalna absorpcija cefuroksim aksetila v obliki filmsko obloženih tablet je dosežena, ko zdravilo vzamete takoj po obroku. C_maks cefuroksim (2,1 mg / l pri odmerku 125 mg, 4,1 mg / l pri odmerku 250 mg, 7,0 mg / l za odmerek 500 mg) opazimo v približno 2-3 urah med jemanjem zdravila med obrokom.

Vezanje na plazemske beljakovine je približno 33-50% in je odvisno od metode določanja.

Cefuroksim se ne presnavlja.

T_1/2 Cefuroksim se izloča z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo.

Farmakokinetika v posebnih skupinah bolnikov

Farmakokinetiko cefuroksima so preučevali pri bolnikih z zmanjšano ledvično funkcijo različne jakosti. T_1/2 cefuroksim se z zmanjševanjem ledvične funkcije povečuje, kar je podlaga za priporočila za korekcijo režima odmerjanja za to skupino bolnikov. Pri bolnikih na hemodializi se bo vsaj 4% celotne količine cefuroksima, prisotnega v telesu, ob začetku dialize odstranilo v 4-urnem obdobju dialize. Zato je treba po zaključku postopka hemodialize uporabiti dodatni enkratni odmerek cefuroksima.

Indikacije zdravila Zinnat ®

Zdravljenje infekcijskih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo:

• okužbe zgornjih dihal, zgornjih dihal (vnetje srednjega ušesa, sinusitis, tonzilitis, faringitis);
• okužbe spodnjih dihal (vključno s pljučnico, akutnim bakterijskim bronhitisom in poslabšanjem kroničnega bronhitisa);
• okužbe sečil (vključno s pielonefritisom, cistitisom, uretritisom);
• okužbe kože in mehkih tkiv (vključno s furunkulozo, piodermo, impetigo);
• gonoreja: akutno nezapleteno gonorejsko uretritis in cervicitis;
• zdravljenje borelioze (lymske bolezni) v zgodnji fazi in preprečevanje poznih faz te bolezni pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let.

Cefuroksim je na voljo tudi v obliki natrijeve soli (zdravilo Zinacef®) za parenteralno dajanje. To omogoča postopno terapijo s prehodom s parenteralne oblike na peroralno obliko cefuroksima, če obstajajo klinične indikacije za to.

Po potrebi je pri zdravljenju pljučnice in pri poslabšanju kroničnega bronhitisa indicirana stopenjska terapija.

Občutljivost bakterij na cefuroksim se spreminja glede na regijo in čas. Kjer je mogoče, je treba upoštevati podatke o lokalni občutljivosti.

Način odmerjanja

Standardni potek zdravljenja je 7 dni (lahko traja od 5 do 10 dni). Za optimalno absorpcijo je treba zdravilo vzeti po obrokih.

Cefuroksim je na voljo tudi v obliki natrijeve soli (zdravilo Zinacef®) za parenteralno dajanje, ki vam omogoča, da zaporedoma predpišete isti antibiotik, kadar je treba preiti s parenteralne na peroralno zdravljenje.

Zdravilo Zinnat ® je učinkovit po parenteralni uporabi zdravila Zinacef ® za zdravljenje pljučnice in poslabšanja kroničnega bronhitisa.

Trajanje parenteralnega in peroralnega zdravljenja je odvisno od resnosti okužbe in klinične slike.

Zdravilo Zinatsef ® (cefuroksim v obliki natrijeve soli) v odmerku 1,5 g 2-3 krat / dan (m / m ali m / m) za 48-72 ur, nato - zdravilo Zinnat ® (cefuroksim aksetil) peroralno v odmerku 500 mg 2-krat / dan 7-10 dni.

Poslabšanje kroničnega bronhitisa

Zdravilo Zinatsef ® (cefuroksim v obliki natrijeve soli) v odmerku 750 mg 2-3 krat / dan (w / w ali m / m) za 48-72 ur, nato - potek zdravljenja z Zinnat ® (cefuroksim aksetil) peroralno v odmerku 500 mg 2-krat / dan 5-10 dni.

Tablete zdravila Zinnat ® ni mogoče zdrobiti in zdrobiti. Zato se ta oblika odmerjanja ne uporablja za zdravljenje bolnikov s težavami pri zaužitju, vključno z zaužitjem. majhni otroci, ki ne morejo pogoltniti celotne tabletke. Za otroke se lahko Zinnat ® predpiše v obliki granul za pripravo suspenzije za peroralno dajanje.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic

Izločanje cefuroksima poteka predvsem prek ledvic.

Priporočljivo je zmanjšati odmerek cefuroksima pri bolnikih s hudo okvaro ledvic, da bi nadomestili odloženo izločanje (glejte spodnjo tabelo).

Pri uporabi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je potrebna previdnost; bolezni prebavil (tudi v anamnezi, kot tudi ulcerozni kolitis); pri nosečnicah in med dojenjem.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Zinnat ® je treba uporabiti, če možna korist za mater preseže možno tveganje za plod in otroka.

Ni eksperimentalnih dokazov o embriopatskih ali teratogenih učinkih cefuroksim aksetila, ampak tako kot pri drugih zdravilih je potrebna previdnost pri predpisovanju zdravila v zgodnji nosečnosti.

Pri predpisovanju zdravila za doječe matere je treba paziti, ker se zdravilo izloča v materino mleko.

Uporaba za kršitve ledvične funkcije

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 3 let.

Posebna navodila

Pred uporabo morate skrbno zbrati alergijsko anamnezo.

Med zdravljenjem je treba nadzorovati delovanje ledvic, zlasti pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo v visokem odmerku.

Med jemanjem zdravila Zinnat ® je možna lažno pozitivna reakcija urina na glukozo.

Podobno kot pri drugih antibiotikih lahko dolgotrajna uporaba zdravila Zinnat ® povzroči prekomerno rast gliv Candida. Dolgotrajna uporaba lahko povzroči rast drugih odpornih mikroorganizmov (Enterococcus in Clostridium difficile), ki lahko zahtevajo prenehanje zdravljenja.

Pri jemanju antibiotikov se pojavijo primeri psevdomembranoznega kolitisa, katerih resnost lahko sega od blage do smrtno nevarne. Zato je treba pri bolnikih z drisko, ki so se pojavili med ali po zdravljenju z antibiotiki, izvesti diferencialno diagnozo psevdomembranskega kolitisa. Če je driska dolgotrajna ali ima izrazito naravo ali če se pri bolniku pojavijo krči v trebuhu, je treba zdravljenje z zdravilom Zinnat ® takoj prekiniti, bolnika pa je treba pregledati.

Reakcijo Yarish-Herksheimerja so opazili pri boreliozi (lajmska bolezen) med jemanjem zdravila Zinnat ® in je posledica baktericidnega delovanja zdravila proti patogenu bolezni Borrelia burgdorferi. Bolnike je treba obvestiti, da so ti simptomi tipična posledica uporabe antibiotikov za to bolezen.

Pri inkrementalni terapiji je čas prehoda na peroralno zdravljenje določen glede na resnost okužbe, klinično stanje bolnikov in občutljivost patogena. Če kliničnega učinka ne dosežete v 72 urah od začetka zdravljenja, morate nadaljevati s parenteralnim zdravljenjem.

Pred začetkom koraka zdravljenja je treba skrbno prebrati navodila za uporabo natrijeve soli cefuroksima za parenteralno dajanje (pripravek Zinacef ®).

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Ker lahko cefuroksim axetil povzroči omotico, je treba bolnike opozoriti na previdnostne ukrepe pri vožnji ali delu s stroji, ki se premikajo.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: prevelik odmerek cefalosporinov lahko povzroči povečanje razdražljivosti možganov z razvojem epileptičnih napadov.

Zdravljenje: izvesti simptomatsko zdravljenje. Serumske koncentracije cefuroksima se lahko znižajo s hemodializo in peritonealno dializo.

Interakcije z zdravili

Zdravila, ki zmanjšajo kislost želodčnega soka, lahko zmanjšajo biološko uporabnost cefuroksim aksetila, če ga primerjamo s tistim, ki ga opazimo po jemanju zdravila na prazen želodec, kot tudi raven učinka povečane absorpcije zdravila po obroku.

Podobno kot drugi antibiotiki lahko zdravilo Zinnat ® vpliva na črevesno mikrofloro, kar vodi do zmanjšanja rebsorpcije estrogena in posledično do zmanjšanja učinkovitosti peroralnih hormonskih kombiniranih kontraceptivov.

Pri izvajanju ferocianidnega testa lahko opazimo lažno negativen rezultat, zato je za določitev ravni glukoze v krvi in ​​/ ali plazmi priporočljivo uporabiti metode glukoza-oksidaze ali heksokinaze.

Zdravilo Zinnat ® ne vpliva na kvantitativno določanje kreatinina z alkalijsko pikratno metodo.

Sočasna uporaba diuretikov z "povratno zanko" upočasni tubularno sekrecijo, zmanjša ledvični očistek, poveča koncentracijo v plazmi in poveča T_1/2 cefuroksim.

Sočasno dajanje cefuroksima in probenecida vodi do povečanja AUC cefuroksima za 50%.

Pri sočasnem jemanju aminoglikozidov in diuretikov se poveča tveganje za nefrotoksične učinke.

Pogoji shranjevanja Zinnat ®

Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C.

Zinnat ® (Zinnat ®)

Aktivna sestavina:

Vsebina

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

Sestava

1 Količina cefuroksim aksetila se prilagodi glede na čistost uporabljenih serij snovi.

2 Število MCC je prilagojeno za vzdrževanje konstantne mase jedra.

1 Cefuroksim aksetil in stearinska kislina sta prisotni v obliki kompleksa stearinske kisline - cefuroksim aksetila 15% (SACA), katerega količina je odvisna od kvantitativne vsebnosti cefuroksim aksetila v izvirni snovi.

Opis dozirne oblike

Tablete: filmsko obložene bele ali skoraj bele, ovalne oblike, bikonkave, na eni strani vgravirane: za 125 mg odmerek - "GXES5" za 250 mg odmerek - "GXES7". V prerezu: jedro je belo ali skoraj belo.

Zrnca: v obliki zrn nepravilne oblike, različnih velikosti, vendar ne več kot 3 mm, bele ali skoraj bele. Razredčevanje tvori suspenzijo iz bele do svetlo rumene barve z značilnim sadnim vonjem.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika

Cefuroksim aksetil je predhodnik cefuroksima, ki spada v drugo generacijo cefalosporinskih antibiotikov. Cefuroksim deluje proti številnim patogenom, vključno s sevi, ki proizvajajo β-laktamazo.

Cefuroksim je torej odporen na bakterijsko β-laktamazo, zato je učinkovit proti sevom, odpornim proti ampicilinu ali amoksicilinu.

Baktericidno delovanje cefuroksima je povezano z zaviranjem sinteze bakterijske celične stene kot posledica vezave na glavne ciljne proteine.

Cefuroksim je ponavadi aktiven in vitro proti naslednjim mikroorganizmom.

Gram-negativni aerobi: Haemophilus influenzae (vključno z sevi, odpornimi na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki proizvajajo in ne proizvajajo penicilinaze); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.

Gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus aureus (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo, vendar ne enaki kot matični kletki, odporni proti meticilinu), Staphylococcus epidermidis (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo, vendar izključujejo seve, ki so odporni na meticilin; Streptococcus pneumoniae, Streptococcus skupina B (Streptococcus agalactiae).

Anaerobi: Gram-pozitivni in Gram-negativni koki (vključno z vrstami rodov Peptococcus spp. In Peptostreptococcus spp.), Gram-pozitivne palice (vključno z vrstami rodu Clostridium spp., Razen Clostridium difficile, Propionibacterium spp.), Gram-negativne palice (vključno z Bacteroides, v kombinaciji z Bacteroides snipfee-stif. ) Gram-negativne spirohete (vključno z Borrelia spp.).

Naslednji mikroorganizmi so neobčutljivi na cefuroksim.

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, meticilin-odporni sevi Staphylococcus aureus in Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Nekateri sevi naslednjih rodov so neobčutljivi na cefuroksim.

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Po peroralnem cefuroksimu se aksetil počasi absorbira iz prebavil in se hitro hidrolizira v sluznici tankega črevesa in krvi ter sprosti cefuroksim. Cefuroksim prodre v BBB, placento in se izloča v materino mleko. Zdravilo Cefuroxime Axetil se optimalno absorbira, ko se zdravilo vzame takoj po obroku.

Neobvezno za filmsko obložene tablete. C_maks cefuroksim (2,9 mg / l za odmerek 125 mg in 4,4 mg / l za odmerek 250 mg) opazimo po približno 2,4 ure med jemanjem zdravila po obroku.

Dodatno za granule za pripravo suspenzij za oralno dajanje. C_maks cefuroksim (2-3 mg / l za odmerek 125 mg in 4-6 mg / l za odmerek 250 mg) opazimo po približno 2–3 urah po jemanju zdravila po obroku.

Komunikacija z beljakovinami krvne plazme je približno 33-50%.

Cefuroksim se ne presnavlja.

T_1/2 To je 1–1,5 ure, cefuroksim se izloča z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. S sočasnim dajanjem probenecida se AUC poveča za 50%. Serumske koncentracije cefuroksima se z dializo zmanjšajo.

Indikacije zdravila Zinnat ®

Aksetilcefuroksimat je predzdravilo za peroralno obliko antibiotika cefuroksim z baktericidnim delovanjem na široko paleto gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij. Cefuroksim je odporen na β-laktamazo.

Zdravilo je indicirano za zdravljenje infekcijskih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo bakterije, dovzetne za cefuroksim:

okužbe zgornjih dihal, okužbe zgornjih dihal, kot so vnetje srednjega ušesa, sinusitis, tonzilitis in faringitis;

okužbe spodnjih dihal, kot so pljučnica, akutni bakterijski bronhitis in poslabšanje kroničnega bronhitisa;

okužbe sečil, kot so pielonefritis, cistitis in uretritis;

okužbe kože in mehkih tkiv, kot so furunkuloza, pioderma in impetigo;

gonoreja: akutno nezapleteno gonorejsko uretritis in cervicitis;

zdravljenje borelioze (lymske bolezni) v zgodnji fazi in preprečevanje poznih faz te bolezni pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let.

Cefuroksim je na voljo tudi v obliki natrijeve soli (zdravilo Zinacef®) za parenteralno dajanje. V okviru stopenjske terapije se priporoča prehod s parenteralne oblike na peroralno obliko cefuroksima. Postopno zdravljenje je indicirano pri zdravljenju pljučnice in poslabšanju kroničnega bronhitisa.

Kontraindikacije

Za vse dozirne oblike

preobčutljivost na β-laktamske antibiotike (zlasti na cefalosporinske antibiotike, peniciline in karbapeneme v zgodovini).

Neobvezno za filmsko obložene tablete

starosti do 3 let.

Dodatno za granule za pripravo suspenzij za oralno dajanje

preobčutljivost za aspartam;

otroci do 3 mesecev.

S skrbnostjo: motnje delovanja ledvic; bolezni prebavil (vključno z anamnezo in ulceroznim kolitisom); nosečnice; laktacije.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Zinnat ® je treba uporabiti, če možna korist za mater preseže možno tveganje za otroka.

Ni eksperimentalnih dokazov o embriopatskih ali teratogenih učinkih cefuroksim aksetila, ampak tako kot pri drugih zdravilih je potrebna previdnost pri predpisovanju zdravila v zgodnji nosečnosti.

Pri predpisovanju zdravila doječim materam je potrebna previdnost, saj je zdravilo določeno v materinem mleku.

Neželeni učinki

Neželeni učinki s cefuroksim aksetilom so običajno blagi, prehodni in reverzibilni.

Spodaj navedeni neželeni učinki so navedeni glede na anatomsko in fiziološko razvrstitev ter pogostost pojavljanja. Pogostost pojavljanja se določi na naslednji način: zelo pogosto - ≥1 / 10; pogosto - ≥1 / 100 in ® lahko vplivajo na črevesno mikrofloro, kar vodi do zmanjšanja rebsorpcije estrogena in posledično do zmanjšanja učinkovitosti peroralnih hormonskih kombiniranih kontraceptivov.

Pri izvajanju ferocianidnega testa lahko opazimo lažno negativen rezultat, zato je za določitev ravni glukoze v krvi in ​​/ ali plazmi priporočljivo uporabiti metode glukoza-oksidaze ali heksokinaze.

Zdravilo Zinnat ® ne vpliva na kvantitativno določanje kreatinina z alkalijsko pikratno metodo.

Sočasno dajanje z diuretiki zanke upočasni tubularno sekrecijo, zmanjša ledvični očistek, poveča plazemsko koncentracijo in poveča T_1/2 cefuroksim.

Pri sočasnem jemanju aminoglikozidov in diuretikov se poveča tveganje za nefrotoksične učinke.

Odmerjanje in uporaba

Za vse dozirne oblike

Inside, po jedi (tablete) / med obroki (suspenzija). Standardni potek zdravljenja je približno 7 dni (od 5 do 10 dni).